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高分子脂质体生产工艺技术

发布时间:2020-01-07   作者:admin   浏览次数:144

1、基于白蛋白-高分子键合体的阿霉素高分子脂质体的制备方法
 [简介]:本技术涉及一种基于白蛋白-高分子键合体的阿霉素高分子脂质体的制备方法;将摩尔比例为1:50~1:200白蛋白大分子引发剂与酸敏感单体加入到反应容器中,通过ATRP方法制备具有酸敏感响应性的白蛋白-高分子键合体;将白蛋白-高分子键合体溶于的有机溶剂中,形成高分子的有机溶液;然后将阿霉素高分子脂质体溶液的浓度为0.5~5mg/ml的阿霉素溶于的去离子水中;用阿霉素溶液注入高分子的有机溶液中,并用探头式超声波发生器对其进行超声分散,直至形成半透明乳液;将上述乳液旋蒸直至反应容器中的有机溶剂完全挥发后,即得到阿霉素高分子脂质体。其具有pH敏感性、高生物安全性和可生物降解等性质,是一种很好的药物载体。
2、基于牛血清白蛋白-聚己内酯的高分子脂质体及其制备方法
 [简介]:本技术涉及一种基于牛血清白蛋白(BSA)-聚己内酯(PCL)的新型高分子脂质体及其制备方法。其步骤是:在容器中加入BSA-PCL键合体,加有机溶剂溶解,再加入去离子水,然后用探头式超声波发生器以100~300W的功率对其进行超声分散,直至形成半透明乳液,将上述乳液在35℃下于旋转蒸发仪上以80转每分钟的旋转速度进行旋蒸。当有机溶剂完全挥发后,继续旋蒸30分钟,即得到高分子脂质体溶液。本技术采用一种新型的牛血清白蛋白-聚己内酯蛋白质-高分子键合体作为双亲性高分子,通过反相蒸发法制备出的高分子脂质体粒径均一,粒径大小在100-200nm之间,并具有生物相容性好、毒性低以及可生物降解等优点。
3、基于改性透明质酸的高分子脂质体及其制备方法
 [简介]:本技术涉及基于改性透明质酸的高分子脂质体及其制备方法,高分子脂质体粒径在80~150nm,Zeta电位为-36~-40mV。将硬脂酸改性透明质酸溶于二氯甲烷中,形成油相;将油相在100~250w功率范围下进行超声,加入去离子水,然后用超声波发生器进行超声分散,形成均匀的乳液分散体系;将上述乳液在25~50℃下于旋转蒸发仪上以20~100r/min的旋转速度进行旋蒸,当有机溶剂完全挥发后即得到高分子脂质体。制备的这种高分子脂质体粒径小于150nm,其粒径均匀,分散性好;可以在血液中自由运行,因而可降低正电性造成的细胞毒性。整个制备过程简单快捷,制备周期短,产率高,适合大批量生产。
4、一种高分子脂质体及其应用
 [简介]:本技术涉及一种新的高分子脂质体的制备和应用。其结构为含有双亲性壳聚糖长链烷基季铵盐和小分子磷脂的具有脂质双层膜结构的囊泡。壳聚糖长链烷基季铵盐的特征为重均分子量大于2000,可溶于氯仿等有机溶剂,含有羧基、或氨基或季铵盐基团,具体为中国技术专利200710056993.4提供的一类双亲性壳聚糖长链烷基季铵盐。该类高分子脂质体表面可连接多种靶向制剂,可同时和分别包载水溶性、油溶性或双亲性物质,包括药物、蛋白、基因、营养物质、维生素、磁性颗粒和量子点等。该种高分子脂质体具有包封率高、操作简便、适用性强、成本低的优点,包衣后的高分子脂质体粒径分布均匀,最小粒径可在20nm以下,体系稳定,载药微球缓控释功能强。
5、一类基于聚氨基酸与季铵盐的高分子脂质体及其制备方法
 [简介]:本技术涉及一类基于聚氨基酸与十八烷基季铵盐的高分子脂质体及其制备方法,通过二甲基环氧丙基十八烷基氯化铵与聚氨基酸反应,形成一种双亲性高分子聚氨基酸十八烷基季铵盐。然后将聚氨基酸十八烷基季铵盐、胆固醇按照不同质量比溶解在二氯甲烷中,按照反相蒸发法或薄膜分散法制备形成高分子脂质体。与现有产品和技术相比,本技术的特点在于:整个制备过程简单,适合于产业化生产;制备的产物具有粒径均匀可控,有效粒径在50~200nm;制剂稳定性好,制备工艺简单等特点。
6、一种高分子脂质体及其制备方法
 [简介]:本技术涉及一种新型高分子脂质体及其制备方法,通过二甲基环氧丙基十八烷基氯化铵与γ-聚谷氨酸反应,形成一种双亲性高分子γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐。然后将γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐、胆固醇按照不同质量比溶解在二氯甲烷中,按照反相蒸发法或薄膜分散法制备形成高分子脂质体。与现有产品和技术相比,本技术的特点在于:整个制备过程简单,适合于产业化生产;制备的产物具有粒径均匀可控,有效粒径在70~130nm;表面正电性低,Zeta电位在6~8mV;制剂稳定性好,制备工艺简单等特点。
7、一种含胆酸的高分子材料及其修饰的脂质体
 [简介]:本技术提供一种如式I所示的含有胆酸的高分子材料及其制备方法,并进一步提供一种脂质体,所述脂质体以磷脂和胆固醇为载体,以式I所示的高分子材料修饰,将药物包载于磷脂双分子层中。该脂质体兼具主动靶向和被动靶向双重功效,且制备方法简单实用,易于放大生产,体内实验显示对肝脏具有较强的靶向能力,具有良好的应用前景。
8、一种靶向长循环的高分子脂质体及其制备方法
 [简介]:本技术涉及一种靶向长循环的高分子脂质体及其制备方法。即通过PEG和RGD对γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐(OQPGA)进行修饰得到PEG-OQPGA和RGD-OQPGA,并与胆固醇通过反相蒸发法或薄膜分散法组装,制备得到一种靶向长循环的高分子脂质体,其粒径介于80~150nm,Zeta电位为5~7mV。通过本技术得到的新型高分子脂质体具有粒径均一、分散性好、Zeta电位低、体内长循环性和肿瘤靶向性的优点,在水溶液中稳定性好,适于长期保存。
9、基于上转换发光技术的酞菁锌高分子脂质体的制备方法
 [简介]:本技术涉及基于上转换发光技术酚酞锌高分子脂质体制剂及其制备方法。按照体积份数为酞菁锌的二氯甲烷/二甲基亚砜溶液:上传换纳米颗粒二氯甲烷溶液=1:6~6:1,混合均匀后作为油相A,赖氨酸壳聚糖十八烷基季铵盐高分子水溶液作为水相B;在超声条件下,将油相A按照体积份数比为油相A:水相B=1:1.125~1:2,加入到水相B中形成分散乳液;将乳液于进行旋蒸;当有机溶剂完全挥发后,通过离心出去游离的药物,即得到基于上转换发光技术的酞菁锌高分子脂质体制剂。制备过程简单快捷,周期短,产率高。所制备的基于上转换发光技术的酞菁锌高分子脂质体制剂粒径在40到150纳米之间可控,粒径均匀,载药率在10%到20%。
10、一种亚油酸改性葡聚糖及制备高分子脂质体的方法
 [简介]:本技术涉及一种亚油酸改性葡聚糖及制备高分子脂质体的方法,通过葡聚糖与亚油酸反应,形成一种双亲性高分子亚油酸改性葡聚糖。然后将亚油酸改性葡聚糖溶于二氯甲烷中,按照反相蒸发法制备形成高分子脂质体。与现有产品和技术相比,本技术的特点在于:整个制备过程简单,适合于产业化生产;制备的产物具有粒径均匀可控,有效粒径在80~150nm;表面正电性低,Zeta电位在6~8mV;制剂稳定性好,制备工艺简单等特点。
11、一种含胆酸的高分子材料及其修饰的脂质体
 [简介]:本技术提供一种如式I所示的含有胆酸的高分子材料及其制备方法,并进一步提供一种脂质体,所述脂质体以磷脂和胆固醇为载体,以式I所示的高分子材料修饰,将药物包载于磷脂双分子层中。该脂质体兼具主动靶向和被动靶向双重功效,且制备方法简单实用,易于放大生产,体内实验显示对肝脏具有较强的靶向能力,具有良好的应用前景。
12、一种包覆红景天苷壳聚糖季铵盐高分子脂质体的制备方法
 [简介]:一种包覆红景天苷壳聚糖季铵盐高分子脂质体的制备方法,其步骤是:N,N-二甲基十六烷基环氧丙基氯化铵的合成;O-羧甲基壳聚糖即O-CMC的合成;羧甲基壳聚糖季铵盐即DCMCs的合成;包覆红景天苷高分子脂质体的制备。本技术所制得的小分子脂质体的脂质双层膜结构,而且制备方法简单,水溶液中不易发生融合,稳定性好,药物包封率高,具有良好的缓控释功能,同时含有氨基和羧基等官能团,容易进行多功能化组装。
13、可渗透角膜的葡聚糖高分子类脂质体及其制备方法
 [简介]:本技术涉及一种可渗透角膜的葡聚糖高分子类脂质体及其制备方法。葡聚糖?亚油酸、葡聚糖?穿膜肽双亲性高分子与胆固醇经过乳化溶剂蒸发法自组装形成具有角膜渗透能力的的高分子类脂质体。所制得的葡聚糖高分子类脂质体,在保持均匀粒径的同时,生物相容性好,且具有良好的角膜渗透能力,利用表面正电位的穿膜肽TAT与眼球表面带负电的蛋白静电吸引,增加药物的眼部停留时间,使其具有良好的角膜渗透能力,且同时具备水相油相存储空间,有效粒径在100?150nm,粒径较均匀;稳定性好,可在水溶液中保存至少一个月;制备产率高,适合大批量生产。
14、用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体及制备方法
 [简介]:本技术涉及一种用于表面麻醉的盐酸利多卡因高分子脂质体及制备方法。将OQLCS、胆固醇溶于二氯甲烷中形成油相;盐酸利多卡因完全溶于去离子水中形成水相;将油相在150~200W功率范围下进行超声,加入水相,然后用探头式超声波发生器进行超声分散,直至形成半透明乳液,形成水油均匀的分散乳液;将乳液在40℃下于旋转蒸发仪上以50r/min的旋转速度进行旋蒸,同时向旋转蒸发仪中通入氮气流加以保护,当有机溶剂完全挥发后,经0.2~0.4μm无菌滤膜滤过,得到盐酸利多卡因高分子脂质体。脂质体对药物的包封率达到60~85%;高分子脂质体的粒径在60~180nm,表面带正电,电位在6~65mv。可以直接将本产品涂敷于皮肤黏膜表面应用,或进一步制备成凝胶或膏剂。
 
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