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2019西地那非合成配方工艺,枸橼酸

发布时间:2019-12-08   作者:admin   浏览次数:62

1、西地那非单克隆抗体及用于检测西地那非的胶体金层析试纸条
 [简介]:本技术属于药品检验领域,提供了西地那非单克隆抗体及用于检测西地那非的胶体金层析试纸条。本技术西地那非单克隆抗体,由保藏号为CCTCC No.C2010123的杂交瘤细胞系产生。本技术所述的西地那非单克隆抗体理化特性高度均一、生物活性单一、与抗原西地那非结合的特异性强、便于人为处理和质量控制,可在制备西地那非检测用胶体金层析试纸条中应用。一种用于检测西地那非的胶体金层析试纸条,其金标结合垫上包被的金标抗体是本技术所述的西地那非单克隆抗体的胶体金标记物。使用本技术胶体金层析检测试纸条,无需任何其它试剂和仪器,可现场操作,将样品用提取液混合后,取上清液进行检测,在5-10min即可判定检测结果简便、快速、时效性强。
2、一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体
 [简介]:本技术提供了一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体,属于药物中间体制备的技术领域。本技术包括以下步骤:S1:硝基化反应以1?甲基?3?丙基吡唑?5?甲酸乙酯为起始原料,采用浓硫酸和浓硝酸对起始原料进行硝化,得硝基化产物;S2:酰胺化反应采用氯化铵和三甲基铝组成的氨解试剂对硝基化产物进行氨解,淬灭,分离,干燥,蒸发溶剂,得西地那非中间体1?甲基?3?丙基?4?硝基吡唑?5?甲酰胺。本技术从起始原料到目标产物只需要两步反应即可完成,工艺流程短,条件温和,产品收率大幅增加,省去了大量使用强酸、强碱和氯化亚砜等无机刺激性原料,不会对设备造成腐蚀,减少了大量废水和废酸,减轻了环境压力。
3、一种回收制备西地那非的方法
 [简介]:本技术提供了一种回收制备西地那非的方法,包括下列步骤,将枸橼酸西地那非母液放入反应罐中,调节含水体积与有机溶剂体积的比例不小于1.1:1,用碱性溶液调节料液pH值6.5~8.5,在?5℃至溶剂的回流温度保温反应至反应罐内出现白色固体后,调节罐内料液温度保温养晶,养晶温度在?5℃~35℃,过滤、干燥得西地那非。本技术采用简便易行的工艺条件,制备的西地那非纯度高,经HPLC检测大于99.5%,回收率在50%左右,生产操作更高效、更环保、更低成本,适合工业化生产。
4、适合于工业化的西地那非中间体硝基化合成工艺
 [简介]:一种适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。本技术提供了一种操作简便、适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。该方法针对性地解决了,1-甲基-3-丙基吡唑-5-甲酸硝化时反应条件不易控制,此方法操作简便,析出产物极其迅速,且产率较高,适合工业化生产。
5、口服使用的悬浮液形式的枸橼酸西地那非的药物组合物
 [简介]:本技术涉及用于口服给药的悬浮液形式的枸橼酸西地那非药物组合物,包括水作为载体,黄原胶和羟丙甲纤维素作为悬浮剂。组合物是高度稳定的,并能有效掩盖活性成分的苦味。本技术还涉及制备所述悬浮液的方法以及包含悬浮液并配置有计量装置用于给药的容器。悬浮液形式的枸橼酸西地那非组合物适合于口服给药治疗男性性功能障碍。
6、一种枸橼酸西地那非口腔崩解片配方生产工艺技术
 [简介]:本技术属于制药技术领域,具体提供了一种以枸橼酸西地那非为活性成分的治疗男性勃起功能障碍的口腔崩解片配方生产工艺技术。枸橼酸西地那非口腔崩解片的重量份组成为:枸橼酸西地那非2.5-10份,稀释剂10-20份,崩解剂占0.5-1份,润滑剂占0.1-0.2份,矫味剂占0.05-0.1份,粘合剂(以聚维酮K30计)占0.01-0.02份,稀释剂为壳聚糖以及与选自乳糖、甘露醇的一种或两种共同组成的组合物,本申请制备的口腔崩解片抗湿性显著提高,有利于提高制剂的稳定性以及保证生产储存过程中的质量。
7、一种阿扑西地复方口含片制剂配方生产工艺技术
 [简介]:本技术涉及西地那非的制各方法以及西地那非和盐酸阿扑吗啡的复方口合片及其制法;本技术所述的西地那非的制备方法是采用酰氯与铵盐反应,所得产物经过中和、水洗等处理,可以得到纯净的产物,与现有技术中提供的西地那非的制备方法相比较,该方法具有反应时间短、反应容易、产物不需要纯化、产率高等特点;本技术所述的复方口含片是将盐酸阿扑吗啡和拘橼酸西地那非用环糊精、脂质体或纤维素包合,然后和辅料混合制成口含片,通过包合,提高了盐酸阿扑吗啡的稳定性、掩盖了其极强的苦味并降低了恶心和降血压的副作用;本技术所述的口含片既可减少西地那非的用量,又可提高药效,减少了副作用;使药物起效作用提前,是临床上极有前途的治疗性功能障碍的药物。
8、制备西地那非的方法
 [简介]:制备结构式(I)化合物的方法。所述方法包括结构式(II)化合物与结构式(III)化合物的偶联反应,偶联反应产物结构式(IV)化合物的环合反应,环合反应产物结构式(V)化合物经常规方法反应得到结构式(VI)化合物,及结构式(VI)化合物与甲基哌嗪的缩合反应。
9、一种枸橼酸西地那非化合物
 [简介]:本技术提供了一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物,属于医药技术领域。该枸橼酸西地那非化合物使用Cu?Kα射线测量得到的X?射线粉末衍射图如图1所示,实验结果表明,本技术提供的枸橼酸西地那非化合物不易吸湿,水分及杂质含量低、稳定性好。
10、一种西地那非杂质F配方生产工艺技术和应用
 [简介]:本技术提供了本技术提供一种西地那非杂质F配方生产工艺技术和应用,以西地那非合成过程中的中间体为原料,在酸性或碱性条件下进行酯化反应得到西地那非杂质F,中间体结构如式(I)所示的化合物,,西地那非杂质F结构如式(II)所示的化合物,,采用本技术所提供的方法所得的西地那非杂质F纯度可达98%以上,可作为对照品用于实验研究。
11、一种治疗泌尿外科类疾病的药物枸橼酸西地那非组合物片剂
 [简介]:本技术涉及一种治疗泌尿外科类疾病的药物枸橼酸西地那非组合物片剂,属于医药技术领域。所述的组合物由枸橼酸西地那非、微晶纤维素、硫酸钙、干酪素、羟丙纤维素、淀粉、纯化水、微粉硅胶制成。所述的枸橼酸西地那非为新晶型化合物,使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示,是一种不同于现有技术报道的枸橼酸西地那非。经试验发现,该新晶型结构的化合物具有改善了的吸湿性,该枸橼酸西地那非新晶型化合物制备的片剂较现有技术相比溶出度高,稳定性好,水分及杂质含量低,提高了临床应用的安全性。
12、包含西地那非游离碱的膜制剂及其生产方法
 [简介]:本技术涉及制备膜的方法,所述膜包含均匀分散于其中的高含量的西地那非游离碱,具有适当的尺寸和厚度,并且还因其柔韧性而不易破损,从而提供了良好操作性。本技术还涉及通过所述方法制备的包含西地那非游离碱的膜。
13、包含西地那非作为活性成分的掩蔽苦味的高含量快速溶解膜
 [简介]:本技术提供了包含医药活性组分作为活性成分的快速溶解膜组合物,其中,掩蔽了活性成分的苦味并且快速溶解膜组合物具有50%或更高的高含量。更具体地,提供了包含西地那非或其药用盐作为活性成分并且包含具体的苦味掩蔽剂的组合以达到掩蔽苦味的药物组合物。进一步地,提供了包含具体的增塑剂的组合以掩蔽苦味的快速溶解膜组合物,并且其中,高含量膜的物理性能是优异的。
14、高药物荷载的枸橼酸西地那非片剂配方生产工艺技术
 [简介]:本技术披露了一种高药物荷载的枸橼酸西地那非片剂配方生产工艺技术,其中所述枸橼酸西地那非(以西地那非计)的百分含量为51%~70%,其他药用辅料包括粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂和包衣剂。本技术所述的枸橼酸西地那非片剂大幅减小了片重和片形,易于服用,提高临床顺应性,同时节省了辅料成本,在同等设备同等物料量的情况下,可使批量提高1倍以上,大幅节省了时间和能耗成本。
15、一种枸橼酸西地那非片
 [简介]:本技术提供了一种稳定的枸橼酸西地那非片剂,按重量百分比由枸橼酸西地那非10-50%、抗氧化剂0.01~0.03%、致酸剂0.3~1.0%、填充剂70~90%、崩解剂5~10%、粘合剂0.5~2.5%、润滑剂0.5~1.0%、助流剂0.5~1.0%组成。本技术还包括制备所述片剂的方法,通过严格控制最终成品的水分,显著的减少了组分中抗氧化剂和致酸剂的用量,产品稳定性更好,安全性更高。
16、一种枸橼酸西地那非的制备方法
 [简介]:本技术属于化学药物领域,尤其涉及一种枸橼酸西地那非的制备方法。本技术提供了一种枸橼酸西地那非的制备方法,包括:a)在氯磺酸中加入式(Ⅰ)所示结构的化合物和亚硫酰氯,经磺化反应生成式(Ⅱ)所示结构的化合物;b)将式(Ⅱ)所示结构的化合物溶于二氯甲烷,加入N?甲基哌嗪,20~30℃下进行取代反应,得到西地那非;c)在西地纳非水溶液中加入枸橼酸,调节pH,进行成盐反应,得到枸橼酸西地那非。实验结果表明,本技术制备方法制备得到的枸橼酸西地那非产率高、制备得到的枸橼酸西地那非纯度高。
17、一种西地那非口腔速溶膜剂配方生产工艺技术
 [简介]:本技术提供了一种西地那非口腔速溶膜剂配方生产工艺技术,其原料包括:枸橼酸西地那非、高分子成膜材料、辅料。辅料包括第一辅料,第一辅料包括:掩味剂、増塑剂、促渗剂。本技术以氯化钠作为特殊掩味剂,完全掩盖枸橼酸西地那非不良口感,加入促渗剂后枸橼酸西地那非透过动物口腔粘膜的速率明显增加;该膜制备方法为流延法制备,成品膜中的掩味剂能有效掩盖枸橼酸西地那非的苦味。该剂型的特点是崩解迅速,无需水送服且服药顺应性好,生产能耗少,粉尘少,成本低,效率高,优于大部分口服固体制剂。
18、西地那非大黄酸盐药物颗粒的制备及该颗粒吸入式气雾剂的制备
 [简介]:本技术提供了西地那非大黄酸盐的药物颗粒制备及该颗粒的吸入式气雾剂的制备。西地那非与大黄酸作用形成酸盐,所述酸盐与环糊精、多糖类、聚乳酸类中的一种或多种通过超临界流体结晶技术制备得到形成大小可控的药物颗粒,所制得的药物颗粒粒径可在0.5μm与5μm之间。这种药物颗粒可以制成定量吸入气雾剂、粉雾剂以及其他生理学上可以接受的其他制剂类型。
19、西地那非制备工艺
 [简介]:本技术提供一种西地那非的制备方法,以1-甲基-3-丙基-4-(2-乙氧基苯甲酰胺基)吡唑-5-甲酰胺(用化合物Ⅰ表示)为起始原料,在碱性条件和氧化剂催化作用下缩合成环,得到化合物Ⅱ。化合物Ⅱ在卤磺酸中经磺化反应生成化合物Ⅲ。化合物Ⅲ用有机溶剂溶解,加入N-甲基哌嗪,经过取代反应得到西地那非。反应路线如下:。
20、西地那非与中药的组合及其应用方法
 [简介]:本技术提供了利用西地那非与中药进行组合及组合物应用的方法,是一种中西药结合的方法。本技术利用西地那非作为主原料,添加相应的中药,并针对西地那非的“阳”,组合中药中“阴”性的中药进行组合,生成一种新的中西医结合药物,比西地那非的效用更好,壮阳效果更强和时间更久,并减少或消除了西地那非主要的副作用,同时也技术了用西地那非加强治疗前列腺疾病效果的方法。
21、一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物
 [简介]:本技术提供了一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物,属于医药技术领域。该枸橼酸西地那非化合物使用Cu?Kα射线测量得到的X?射线粉末衍射图如图1所示,实验结果表明,本技术提供的枸橼酸西地那非化合物不易吸湿,水分及杂质含量低、稳定性好。
22、西地那非和其他5型磷酸二酯酶抑制剂的透皮递送
 [简介]:本技术大体涉及西地那非和其他5型磷酸二酯酶抑制剂的透皮递送。尽管之前已经描述了西地那非以乳膏和其他局部制剂形式进行透皮运输,但是之前并未认识到丙二醇能作为透皮增强剂。但是,在本技术的一些方面,一定浓度的丙二醇可对西地那非和其他5型磷酸二酯酶抑制剂的透皮递送具有令人惊讶的效果,例如,在一些情况使透皮递送的量加倍。
23、一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物
 [简介]:本技术提供了一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物,属于医药技术领域。该枸橼酸西地那非化合物使用Cu?Kα射线测量得到的X?射线粉末衍射图如图1所示,实验结果表明,本技术提供的枸橼酸西地那非化合物不易吸湿,水分及杂质含量低、稳定性好。
24、一种抗西地那非的特异性抗体
 [简介]:西地那非人工抗原和抗体的制备方法,涉及一种最大程度保留西地那非结构的人工半抗原、抗原和抗体的制备方法,通过化学合成方法制得的西地那非半抗原与载体KLH蛋白相连接合成人工抗原,抗体是人工抗原经动物免疫、取血,分出抗血清,纯化制得。本技术是通过设计合成具有西地那非结构的半抗原和人工抗原,突出了此分子特异性抗原决定簇又克服了化学合成的困难,并采用免疫动物诱导产生亲和性很高的抗体;与其他同类方法相比,具有特异、灵敏、准确、快速、方便、廉价等特点,所设计、合成的半抗原为制备特异性良好的抗体奠定了基础。
25、枸橼酸西地那非滴丸
 [简介]:本技术提供了一种用于治疗男性勃起功能障碍的药物组合物,特别是一种以枸橼酸西地那非为活性成分的药物组合物口服滴丸制剂。本技术的目的,在于弥补现有技术的不足,提供一种载药量大,快速释药,快速显效,生物利用度高,毒副作用小,使用方便、价格低廉的枸橼酸西地那非滴丸。以枸橼酸西地那非为药物活性成分,加入作为基质的可药用载体,加热直至得到含有枸橼酸西地那非和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液,置入滴丸机,滴入冷凝剂中收缩成形。
26、苦味被遮蔽的枸橼酸西地那非口服薄膜制剂
 [简介]:本技术提供了一种苦味被遮蔽的枸橼酸西地那非口服薄膜制剂,该薄膜制剂能够快速溶解于口腔中。通过制备含有苦味的枸橼酸西地那非和苦味遮蔽剂(氢氧化钠、碳酸氢钠或他们的混合物)的速溶口服薄膜组合物,本技术提供了一种优异的速溶口服薄膜制剂,该制剂能够遮蔽枸橼酸西地那非的苦味,从而减轻了给药时的不快感。
27、一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物
 [简介]:本技术提供了一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物,属于医药技术领域。该枸橼酸西地那非化合物使用Cu?Kα射线测量得到的X?射线粉末衍射图如图1所示,实验结果表明,本技术提供的枸橼酸西地那非化合物不易吸湿,水分及杂质含量低、稳定性好。
28、制备西地那非的方法
 [简介]:本技术提供了一种制备结构式(I)化合物,即西地那非(Sildenafil)的方法。它由结构式(II)化合物在特定碱存在的条件下经环化反应制得。本方法还包括结构式(II)化合物之前的中间体经过氯磺化反应,再与N-甲基哌嗪进行磺酰胺化反应制备的工艺。
29、一种枸橼酸西地那非掩味树脂复合物及其应用
 [简介]:本技术提供了一种枸橼酸西地那非掩味树脂复合物配方生产工艺技术,要解决的技术问题是掩蔽药物活性成分枸橼酸西地那非的不良嗅味,使其具有良好的口感。药物掩味树脂复合物为枸橼酸西地那非与酸型阳离子交换树脂通过静态交换法制备而成,两者的重量比为0.5∶1?3∶1。使用本技术制备的枸橼酸西地那非掩味树脂复合物可进一步制成咀嚼片、口腔崩解片、颗粒剂、混悬剂。本技术与现有技术相比,采用离子交换技术,可以有效地掩盖枸橼酸西地那非的不良嗅味,提高了患者顺应性,制备工艺简单,适合于工业化生产。
30、一种将枸橼酸西地那非母液进行清洁回收的方法
 [简介]:本技术提供了一种将枸橼酸西地那非母液进行清洁回收的方法,该方法在现有技术生产工艺的基础上,增加了将一次结晶母液用纳滤膜浓缩分离得到浓缩液;将浓缩液分离得到起始反应物料西地那非含量达到99.80%纯度达99.97%,剩余的纳滤透析液直接排入入精馏塔通过蒸汽渗透膜回收有机溶剂乙醇。本技术枸橼酸西地那非母液清洁环保回收套用工艺,解决了起始物料西地那非近100%的回收套用难题,不但给生产企业解决了沉重的环保负担,也为生产厂家带来了潜在可观的经济效益,极具经济价值和社会价值。
31、一种西地那非中间体合成方法
32、一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物
33、西地那非半抗原、人工抗原配方生产工艺技术
34、低剂量西地那非作为抗肿瘤药物的应用
35、西地那非衍生物的微波辅助制备方法
36、含有蛋白激酶抑制剂与西地那非的组合物
37、一种西地那非类似物的合成方法
38、一种西地那非杂质D的合成方法
39、一种抗疲劳类中成药及保健食品中西地那非杂质12的检测方法
40、一种枸橼酸西地那非有关物质的检测方法
41、一种西地那非分子印记膜电化学传感器的制备方法
42、一种含有枸橼酸西地那非的药物组合物配方生产工艺技术
43、一种西地那非口服制剂
44、一种快速检测保健食品、中药制剂中非法添加枸橼酸西地那非的方法
45、检测保健酒中西地那非的方法
46、枸橼酸西地那非的制备方法
47、一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物胶囊
48、一种枸橼酸西地那非掩味制剂
49、枸橼酸西地那非舌下含片及其制作方法
50、西地那非及其衍生物的人工合成抗原的工艺
51、具有高载药量的西地那非口腔速溶薄膜组合物
52、西地那非及其药学上可接受的盐的口腔崩解片配方生产工艺技术
53、一种西地那非的合成工艺
54、一种西地那非及其结构类似物的免疫检测方法
55、西地那非及其配方用于治疗耳鸣耳聋
56、制备治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物的方法
57、一种西地那非胶体金检测试纸
58、一种检测西地那非及其衍生物的方法
59、一种改进的西地那非制备方法
60、一种治疗泌尿外科疾病的药物枸橼酸西地那非组合物片剂
61、西地那非在制备抗肿瘤药物中的应用
62、药品、保健品和食品中枸橼酸西地那非掺杂的测定方法
63、一种宠物用西地那非口腔膜剂配方生产工艺技术
64、西地那非的制备方法
65、制备西地那非的方法
66、一株分泌抗西地那非单克隆抗体的杂交瘤细胞株YY及其应用
67、西地那非与2?甲氧基?3?氧代?18β?齐墩果烷?1,12?二烯?30?酸咀嚼片
68、一种西地那非类似物及其合成方法
69、复方西地那非滴丸配方生产工艺技术
70、一种西地那非的制备方法
71、一种含有枸橼酸西地那非的药用组合物配方生产工艺技术
72、西地那非新用途
73、一种含有法舒地尔与西地那非的药物组合物配方生产工艺技术和用途
74、包含西地那非游离碱的膜制剂及其生产方法
75、检测白酒中西地那非的方法
76、西地那非中间体的制备
77、一种含有枸橼酸西地那非的外用药物组合物
78、去乙基西地那非的合成方法
79、一种治疗泌尿外科疾病的枸橼酸西地那非组合物颗粒剂
80、一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物干混悬剂
81、一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物胶囊
82、西地那非的制备方法及其中间体
83、西地那非及其衍生物的人工合成抗原配方生产工艺技术和应用
84、纳米结构的西地那非碱、其药学可接受的盐和共结晶、它们的组合物、其制备方法和包含它们的药物组合物
85、一种西地那非的制备方法
86、一种枸橼酸西地那非片剂组合物配方生产工艺技术
87、西地那非口腔速溶膜剂配方生产工艺技术
88、工业化生产西地那非酰胺中间体的合成方法
89、西地那非半抗原、人工抗原配方生产工艺技术
90、一种治疗男性阳痿的药物枸橼酸西地那非组合物干混悬剂
91、制备西地那非中间体4?氨基?1?甲基?3?正丙基吡唑?5?甲酰胺的新方法
92、一种西地那非滴丸
93、西地那非口腔喷雾制剂及其给药方法
94、西地那非溶液和其制备和使用方法
95、一种西地那非-安赛蜜盐型配方生产工艺技术和用途
96、西地那非组合物及其用途
97、西地那非的一种高原医学应用
98、一种枸橼酸西地那非化合物及其药物组合物
99、制备西地那非碱及其柠檬酸盐的方法
100、一种枸橼酸西地那非片剂配方生产工艺技术
101、一种丫蕊花甾体皂苷 YB16和西地那非复方药物组合物及其用途
102、可调释药速率的西地那非滴丸制剂
103、作为前药的西地那非N-氧化物
104、一种制备治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物的方法
105、一种高收率制备高纯度西地那非游离碱的纯化方法
106、一种枸橼酸西地那非化合物
107、一种快速分析壮阳保健品中非法添加西地那非类似物的方法
108、一种治疗男性勃起功能障碍的枸橼酸西地那非化合物
109、一种西地那非注射液的制备方法
110、西地那非在制备治疗抗血管瘤的药物中的应用
111、西地那非舌下喷雾制剂
112、三元体系免疫竞争法检测西地那非类药品的量子点免疫层析检测卡及检测方法
113、一种西地那非口溶膜剂配方生产工艺技术
114、西地那非中间体4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的绿色合成新工艺
115、一种枸橼酸西地那非中间体的合成方法
116、一种复方西地那非达泊西汀缓释胶囊配方生产工艺技术
117、一种改进的西地那非合成工艺
118、一种治疗泌尿外科疾病的枸橼酸西地那非组合物颗粒剂
119、一种检测西地那非类药物的胶体金试纸条配方生产工艺技术和应用
,收费260元,购买或咨询可联系:微信/电话:13510921263



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